Antivirales (no retrovirales)

 Los virus son microorganismos simples que consisten en DNA o RNA de doble cadena o monocatenario encerrados en una cubierta de proteína llamada cápside.

El virus del herpes simple tipo 1 generalmente causa enfermedades de la boca, la cara, la piel, el esófago o el cerebro.

Aciclovir y valaciclovir

El aciclovir es un análogo nucleosídico de guanina acíclico que carece de las posiciones 2’ y 3’ que normalmente suministra la ribosa.

Usos terapéuticos

El uso clínico de aciclovir se limita al herpesvirus. El aciclovir es más activo contra el HSV-1 (rango de CP efectivo: 0.02-0.9 μg/mL), cerca de la mitad que el activo contra HSV-2 (0.03-2.2 μg/mL), un décimo más potente contra el VZV (0.8-4.0 μg/mL) y el EBV, y menos activo contra CMV (generalmente >20 μg/mL) y el HHV-6. Infecciones por virus del herpes simple. En las infecciones genitales iniciales por HSV, el aciclovir oral (200 mg cinco veces al día o 400 mg tres veces al día durante 7 a 10 días) y el valaciclovir (1000 mg dos veces al día durante 7 a 10 días) se asocian con reducciones significativas en la diseminación del virus, síntomas, y tiempo para la cura.

Efectos secundarios.

En términos generales, el aciclovir se tolera bien. La supresión crónica del herpes genital con aciclovir se ha utilizado de forma segura hasta por 10 años. El aciclovir oral se ha asociado con poca frecuencia con náuseas, diarrea, erupción cutánea o cefalea y, muy raramente, con insuficiencia renal o neurotoxicidad.

Cidofovir

El cidofovir es un análogo de nucleótido de citidina con actividad inhibitoria contra el herpes humano, el papiloma, el polioma, la viruela y los adenovirus.

Usos terapéuticos

El cidofovir intravenoso está aprobado para el tratamiento de la retinitis por CMV en pacientes infectados por HIV. El cidofovir por vía intravenosa se ha utilizado para tratar la infección por HSV mucocutánea resistente a aciclovir, la enfermedad por adenovirus, en receptores de trasplantes y el extendido molusco contagioso en pacientes con HIV.

Efectos secundarios

La nefrotoxicidad es el principal efecto secundario que limita la dosis del cidofovir intravenoso. El probenecid oral concomitante y la prehidratación con solución salina reducen el riesgo de toxicidad renal. Famciclovir y penciclovir El famciclovir es el profármaco del éster diacetilo de 6-desoxipenciclovir y carece de actividad antiviral intrínseca. El penciclovir es un análogo nucleósido de guanina acíclico.

El penciclovir

es similar al aciclovir en su espectro de actividad y potencia contra HSV y VZV. También es inhibidor del HBV. 

Usos terapéuticos

El famciclovir oral, el penciclovir tópico y el penciclovir intravenoso están aprobados para tratar las infecciones por HSV y VVZ. El famciclovir oral (250 mg tres veces al día durante 7 a 10 días) es tan eficaz como el aciclovir en el tratamiento del herpes genital de primer episodio.

Efectos adversos

El famciclovir oral se asocia con cefalea, diarrea y náuseas. Se han reportado urticaria, erupción cutánea y alucinaciones o estados confusionales (predominantemente en ancianos). 

Ganciclovir y valganciclovir

El ganciclovir es un análogo de nucleósido de guanina acíclico que es similar en estructura al aciclovir.

El valganciclovir es el profármaco de éster l-valílico de ganciclovir. El ganciclovir tiene actividad inhibidora contra todos los herpesvirus y es activo, en especial, contra el CMV.

Usos terapéuticos

En la retinitis por CMV, el tratamiento de inducción inicial (5 mg/kg IV cada 12 h durante 10-21 días) se asocia con una mejoría o estabilización en, aproximadamente, 85% de los pacientes. El tratamiento con ganciclovir (5 mg/kg cada 12 h durante 14 a 21 días) puede ser beneficiosa en otros síndromes de CMV en pacientes con sida o receptores de trasplantes de órganos sólidos.

Foscarnet

El foscarnet (fosfonoformato trisódico) es un análogo de pirofosfato inorgánico que es inhibidor de todos los herpesvirus y HIV.

Usos terapéuticos

El foscarnet intravenoso es eficaz para el tratamiento de la retinitis por CMV, incluidas las infecciones resistentes al ganciclovir, otros tipos de infección por CMV y las infecciones por HSV y VZV resistentes al aciclovir.