Andrógenos y tracto reproductor masculino

Uso clínico Testosterona y otros andrógenos

En los hombres, la testosterona es el principal andrógeno segregado. En las mujeres, la testosterona también es el andrógeno principal y se sintetiza en el corpus luteum y la corteza suprarrenal por vías similares. Los precursores de testosterona, la androstenediona y la dehidroepiandrosterona (DHEA) son andrógenos débiles, los cuales pueden convertirse periféricamente en testosterona.

Secreción y transporte de testosterona

La secreción de testosterona es mayor en hombres que en mujeres en casi todas las etapas de la vida, una diferencia que explica muchas de las otras disparidades existentes entre hombres y mujeres.

Al comienzo del segundo trimestre, la concentración sérica de testosterona es cercana a la de la mediana edad, aproximadamente 250 ng/dL. La producción de testosterona cae hacia el final del segundo trimestre, pero al nacimiento, el valor vuelve a ser de cerca de 250 ng/dL, posiblemente debido a la estimulación de las células fetales de Leydig por parte de la LH de la glándula pituitaria fetal.

Metabolismo de la testosterona a los compuestos activos e inactivos.

La testosterona tiene muchos efectos diferentes en los tejidos, tanto directamente como a través de su metabolismo a dihidrotestosterona y estradiol.

Efectos fisiológicos y farmacológicos de los andrógenos.

La testosterona es el principal andrógeno circulante en los hombres. Al menos tres mecanismos contribuyen a los diversos efectos de la testosterona: 

 • unión directa al AR.

 • conversión en ciertos tejidos a dihidrotestosterona, que también se une al AR. 

• conversión a estradiol, que se une al receptor de estrógeno. Efectos que se producen a través del receptor de andrógenos.

Hipogonadismo masculino 

La mejor indicación establecida para la administración de andrógenos es la deficiencia de testosterona en los hombres. Cualquiera de las preparaciones de testosterona o ésteres de testosterona descritos se puede usar para tratar la deficiencia de testosterona.

Usos terapéuticos de los andrógenos

Hipogonadismo masculino la mejor indicación establecida para la administración de andrógenos es la deficiencia de testosterona en los hombres. Cualquiera de las preparaciones de testosterona o ésteres de testosterona descritos se puede usar para tratar la deficiencia de testosterona.

Monitoreo de la eficacia El objetivo de administrar testosterona a un hombre hipogonadal es imitar lo más posible la concentración sérica normal. Por tanto, la medición de la concentración sérica de testosterona durante el tratamiento es el aspecto más importante del monitoreo de la eficacia del tratamiento con testosterona. 

Mejoría del rendimiento deportivo

Algunos atletas toman fármacos, incluidos los andrógenos, en un intento de mejorar su rendimiento. Debido a que los andrógenos para este propósito generalmente se toman subrepticiamente, la información sobre sus posibles efectos no es tan completa como la de los andrógenos que se toman para el tratamiento del hipogonadismo masculino. Tipos de andrógenos usados Prácticamente todos los andrógenos producidos con fines humanos o veterinarios han sido tomados por atletas. Cuando este uso por parte de los atletas comenzó hace más de 30 años, los andrógenos 17α-alquilados y otros compuestos (los llamados esteroides anabólicos) que se pensaba que tenían mayores efectos anabólicos que los efectos androgénicos en relación con la testosterona se usaron con mayor frecuencia.

Estados catabólicos y de desgaste  

La testosterona, debido a sus efectos anabólicos, se ha utilizado en intentos de mejorar los estados catabólicos y de pérdida de masa muscular, pero esto no ha sido en general efectivo.

Angioedema 
El tratamiento permanente con andrógenos en pacientes con angioedema previene eficazmente los ataques. La enfermedad es causada por un deterioro hereditario del inhibidor de la C1-esterasa o por el desarrollo adquirido de anticuerpos contra el mismo.

Discrasias sanguíneas. 

Los andrógenos se utilizaron una vez para tratar de estimular la eritropoyesis en pacientes con anemias de diversas etiologías, pero la disponibilidad de eritropoyetina ha suplantado ese uso. Los andrógenos, como el danazol, todavía se usan ocasionalmente como tratamiento adyuvante de la anemia hemolítica y la púrpura trombocitopénica idiopática que son refractarios a los fármacos de primera línea.

Tratamiento farmacológico de la disfunción eréctil.

La función eréctil normal depende de una combinación de muchos factores, incluidos los visuales, psicológicos, hormonales y neurológicos, que actúan a través del mecanismo común de aumentar la síntesis de NO, por el endotelio vascular, en las arteriolas que irrigan los cuerpos cavernosos y en ellos mismos.

Señalización y disfunción eréctiles 

El óxido nítrico actúa mediante la unión y activación de sGC, que cataliza la producción de GMP cíclico a partir de GTP celular.

Inhibidores de PDE5  

Los inhibidores disponibles de PDE5 incluyen sildenafil, vardenafil, tadalafil y avanafil. Todos estos agentes compiten por la unión de GMP cíclico en el sitio de hidrólisis de GMP cíclico en PDE5. Los inhibidores de PDE5 también se usan en el tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar.

 Uso clínico

Todos estos agentes producen resultados satisfactorios en la mayoría de los pacientes. Las recomendaciones de dosis iniciales varían, y los pacientes deben comenzar con la dosis más baja recomendada. Esto es especialmente importante en pacientes mayores de 65 años. Efectos adversos, precauciones Los efectos adversos son similares pero no idénticos en toda esta clase de fármacos debido a su mecanismo de acción similar, aunque con sus diferentes especificidades hacia PDE5 en comparación con otras isoformas de PDE. Los efectos adversos comunes son dolor de cabeza, enrojecimiento, dispepsia, congestión nasal, mareos y dolor de espalda. Algunos pacientes que usan sildenafil o vardenafil pueden notar visión borrosa y un tinte azul verdoso en la visión, que se relaciona con la inhibición de la PDE6 retiniana, que está involucrada en la fototransducción.